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  随着时代的进步和科技水平的增加,人们对药品上市前科学评价质量的重要性有了更充分的认识。药品中杂质的控制与药品质量密切相关。杂质往往直接关系到药品的性能。各国药典对药物杂质的含量和种类都有严格的规定。下面给大家介绍一下氨溴索杂质的合成方法及天博体育app?

  介绍了一种氨溴索杂质及其制备方法及其在氨溴索质量控制中的应用。氨溴索杂质比氨溴索多具有七元氮杂环结构。采用合成方法制备氨溴索杂质。

  氨溴索杂质的合成方法,包括以下步骤:

  (1) 化合物Ⅱ的制备:以氨溴索即化合物Ⅰ为原料,悬浮于1,4-二氧六环-水混合溶剂中,冰浴下加入三乙胺和二叔丁基二碳酸酯,搅拌反应,纯化得到无色糊状化合物Ⅱ;

  (2) 化合物III的制备:将步骤(1)得到的化合物II溶于DMF中,冰浴下加入咪唑和叔丁基二苯基氯硅烷,搅拌反应萃取柱层析得到化合物III;

  (3) 化合物IV的制备:将步骤(2)得到的化合物III溶于二氯甲烷中,冰浴下加入溴乙酰溴和有机碱三乙胺,搅拌反应得到无色油性化合物IV;

  (4) 化合物V的制备:将化合物IV溶于氯化氢甲醇溶液中,搅拌、蒸发、干燥、洗涤,得到白色固体化合物V;

  (5) 化合物VI的制备:将步骤(4)得到的化合物V悬浮于乙腈中,冰浴下加入无机碱碳酸钾,搅拌,柱层析纯化得到白色固体化合物VI;

  (6) 化合物VII的制备:将步骤(5)得到的化合物VI溶于四氢呋喃中,冰浴下加入还原剂硼烷四氢呋喃络合物,搅拌反应得到白色固体氨溴索杂质即化合物VII。

  药物研发过程中杂质含量的控制越来越受到重视,制定相应的法律法规,以保障和增加药品质量,减少药品不良反应。

  以上就是氨溴索杂质的合成方法及冰浴下加入溴乙酰溴可以制备的化学物质,药品上市前,应明确杂质的来源、性质、检测方法和质量,处理工艺条件,减少杂质的产生。